DSPE-mPEG2000的應用

二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE相信大家都很熟悉了，本篇文章AVT小編來講一下二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE的PEG（聚乙二醇）化衍生物DSPE-mPEG2000，因聚乙二醇末端采用甲氧基封端，使得PEG部分失活不能繼續反應，聚合度為2000，因此稱為mPEG2000。

| 中文通用名：二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇2000

| 中文化學名稱：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽

| 英文通用名：DSPE-MPEG2000

| 英文化學名稱：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS號：147867-65-0

| 登記號：F20170000595

| 級別：試劑

| DMF號：025329

| 分子式：C43H83NO10P(C2H4O)nNa，n≈45

| 分子量：大約2800

| 產品特性：白色粉末

| 保存方式：-15℃以下，避光

使用DSPE-mPEG2000制備長循環脂質體可以說是其在制劑中廣的應用了。普通脂質體在進入體循環系統后，會因血液中蛋白、調理素、抗體、酶等的作用發生破裂，導致包封的活性物質滲漏；或被人體網狀內皮組織系統（RES）識別、除，無法產生藥效。在此情況下，長循環脂質體，或稱隱形脂質體應運而生。

研究者通過在磷脂分子上連接多羥基基團，即聚乙二醇PEG，使得脂質體表明具有一定的親水性，從兩方面發揮長循環作用：

1.PEG分子可與水相形成氫鍵，在脂質體表明形成一層水化膜結構，以減少脂質體與血漿中的蛋白、酶等成分的結合，從而增強其在血液中的穩定性；

2.PEG如海藻般在脂質體表面交錯覆蓋，形成柔軟的毛刷狀構象，阻礙蛋白、抗體、細胞等的吸附和黏附，并掩蓋磷脂分子的疏水部分以避免與血液成分的結合，從而有效避開RES的識別和吞噬，延長脂質體的體循環時間及藥物半衰期。

例如方不同的兩款阿霉素脂質體DOXIL和MYCOET，API阿霉素的藥動學行為差異明顯。含有DSPE-mPEG2000的DOXIL，阿霉素半衰期約為2.5天，而方不含DSPE-mPEG2000的MYCOET，阿霉素半衰期有0.07小時。

一般來說，DSPE-mPEG2000的用量在5%左右即可發揮很好的作用，其用量與藥物包封率沒有直接關系，使用時與其它磷脂輔料一起溶于有機溶劑。